词条 非甾体抗炎药

非甾体抗炎药

非甾体消炎药英语:Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drug,缩写作NSAID),也译作非甾体抗炎药,是一类具有解热镇痛效果的药物,在施用更高剂量时也具有消炎作用。

“非甾体(非甾体)”一词用于将此类药物与类固醇类药物区分开,因类固醇类药物也具有包括抑制花生酸生成、抗炎作用在内的诸多效果。“非甾体消炎药(非甾体抗炎药)”一词首次使用于1960年,以将新药与可能产生医源性伤害的类固醇类药物划清界线。

非甾体类消炎药物中,属阿斯匹灵、伊布洛芬、萘普生最为著名,在绝大多数国家都可作为非处方药销售。对乙酰氨基酚(乙酰氨酚)因其抗炎作用微弱,而通常不被归为非甾体类药物,它主要通过抑制分布在中枢神经系统的COX-2,以减少前列腺素的生成,从而缓解疼痛,但由于COX-2在周边组织中数量较少,因此作用微弱。

大多数的非甾体消炎药抑制了环氧合酶-1(COX-1)以及环氧合酶-2(COX-2),进而减少前列腺素和血栓素的合成。一般认为...

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非甾体抗炎药
作用机理炎症是机体对抗感染或误认代谢物为致敏原的一种免疫反应,使到血管扩张,增加血管通透性,增强炎性介质环氧化酶(COX-2)的作用。花生四烯酸是前列腺素的前体,而构成细胞膜的磷脂又是花生四烯酸的前体,催化花生四烯酸向前列腺素转化的是环氧化酶,目前认为人体内的环氧酶共有两大类,环氧酶1和环氧酶2,环氧酶1主要存在于正常的细胞中,而环氧酶2则主要在炎性环境中存在。非甾体抗炎药可以抑制环氧化酶-2的活动性,减少前列腺素的合成,减轻炎性反应,此外,非甾体抗炎药还可以抑制磷酸二酯酶的活性,通过抑制磷酸二酯酶可以提高细胞内cAMP的浓度,从而稳定溶酶体膜减少溶酶体的释放,从而抑制炎症反应。这种作用机制是与具有类固醇的抗炎药物糖皮质激素有着根本区别的。非甾体抗炎药对环氧化酶的抑制作用是可逆的,抑制反应是一个平衡反应,药效与血药浓度密切相关,但有一个例外就是著名的阿司匹林—乙酰水杨酸,阿司匹林的乙酰基可...
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