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G蛋白偶联受体

G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors， GPCRs）,是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）的结合位点。目前为止，只在真核生物中发现了G蛋白偶联受体。它们参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中，G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通路，最终引起细胞状态的改变。已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味分子，费洛蒙，荷尔蒙，神经递质，趋化因子等等。这些受体可以是小分子的糖类，脂质，多肽，也可以是蛋白质等生物大分子。一些特殊的G蛋白偶联受体也可以被非化学性的刺激源激活，例如在感光细胞中的视紫红质可以被光所激活。与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多，并且大约40%的现代药物都以G蛋白偶联受体作为靶点（英语：Biological target）。 2012年全球销量最高的十种...

相关人物

成就

罗伯特·莱夫科维茨

G蛋白偶联受体相关文献

G蛋白偶联受体

分类G蛋白偶联受体组成了一个非常庞大的蛋白质超家族（英语：proteinsuperfamily）（proteinsuperfamily（英语：proteinsuperfamily））。这个超家族的具体大小尚未知晓，不过依据DNA序列的相似性，人们预测人类基因组中有约800个基因（约占整个基因组中编码蛋白质的部分的4%）会编码G蛋白偶联受体超家族的成员蛋白。这些G蛋白偶联受体可以被大致划分为六个类型，分属其中的G蛋白偶联受体的基因序列之间没有显著的同源关系。A类(或第一类)(视紫红质样受体（英语：Rhodopsin-likereceptors）)B类(或第二类)(分泌素受体家族（英语：Secretinreceptorfamily）)C类(或第三类)(代谢型谷氨酸受体/信息素)D类(或第四类)(真菌交配信息素受体（英语：Fungalmatingpheromonereceptors）)E类(或第...

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G蛋白

作用原理当细胞外某一传讯分子与膜上G蛋白连结型受体结合时，会将原G蛋白上之GDP置换成GTP使G蛋白被激活，此活性态的G蛋白会和某酶结合（视不同传讯路径）从而使酶被激活产生作用，它将可触发路径的次一步骤。此外由于G蛋白本身即具有GTP水解酶之功能，它将很快的将附着其上的GTP水解为GDP而再度呈现不活化态，此时非活化态G蛋白会和酶分离而恢复成原本状态。因此，当胞外讯息分子不再存在时，G蛋白的功用将迅速关闭而使讯息传递路径关闭。

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受体

受体特性受体的特性是通过与配体结合的特点而产生的。受体与配体的结合是化学性的，绝对多数配体与受体是通过范德华力、离子键、氢键等分子间的吸引力来结合的，少数通过共价键结合，这样的结合较难逆转。一个真正的受体，有以下特点：区域分布性（regionaldistribution）：受体在生物体不同组织或同一组织的不同区域的分布密度不同。饱和性（saturability）：受体在每一细胞或每一定量组织内的数量是有限的，当配体到达一定浓度时，即使继续增加，与受体的结合值也不再改变。特异性（specificity）：特定的受体只与某种特定的配体结合，受体接合部位与配体的结构具有专一性，从而产生特定的效应。可逆性（reversibility）：配体与受体的结合是可逆的。从配体－受体复合物中解离出来的配体和受体结构不发生变化。高亲和力（highaffinity）：受体对其配体的亲和力很高，相当于内源性配体的...

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偶联反应

反应机理偶联反应的反应机理通常起始于有机卤代烃和催化剂的氧化加成。第二步则是另一分子与其发生金属交换]]，即将两个待偶联的分子接于同一金属中心上。最后一步是还原消除，即两个待偶联的分子结合在一起形成新分子并再生催化剂。不饱和的有机基团通常易于发生偶联，这是由于它们在加合一步速度更快。中间体通常不倾向发生β-氢消除反应。在一项计算化学研究中表明，不饱和有机基团更易于在金属中心上发生偶联反应。还原消除的速率高低如下：乙烯基－乙烯基>苯基－苯基>炔基－炔基>烷基－烷基不对称的R-R′形式偶联反应，其活化能垒与反应能量与相应的对称偶联反应R-R与R′-R′的平均值相近，如：乙烯基－乙烯基>乙烯基－烷基>烷基－烷基。另一种假说认为，在水溶液当中的偶联反应其实是通过自由基机理进行，而不是金属－参与机理。催化剂偶联反应中最常用的金属催化剂是钯催化剂，有时也使用镍与铜催化剂。钯催化剂当中常用的如：四(三苯...

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核受体

参考文献^核受体Nur77和RXR——治疗心血管疾病的新靶点^张松波，周宏灏.药物代谢性别差异及与核受体的关系(PDF).中国药理学通报.2007,23(3):292–4.1001-1978（2007）03-0292-03（中文）.^陈彬、周度金.核受体转录辅激活蛋白：结构与功能(PDF).生命的化学.2001,21(1):18–21.1000-1336(2001)0l-0018-4（中文）.

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