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核受体

核受体是细胞内一类转录因子的统称。核受体超家族的成员在细胞生长、发育、分化与新陈代谢均起到了重要的作用。由于核受体都位于细胞内部，因此它们的激素均为溶脂性，这样才能穿越由脂肪构成的细胞膜。对核受体的研究始于20世纪70年代，70年代末期第一批核受体被提取、分离了出来。核受体同激素结合后被激活，激活后的核受体复合物负责引导靶基启动因子的转录。

核受体相关文献

H2受体抗阻剂

历史与发展西咪替丁是H2受体阻抗剂的原型药，是由Smith,Kline&French（现称葛兰素史克）于1960年代中期时发展出来并于1976年时上市，商品名称为Tagamet，很快的西咪替丁就成了畅销药。后来用quantitativestructure-activityrelationships发展出其他相关的药物，第一个被发展出来的是雷尼替丁，有较少的副作用、交互作用而且效力更强。早在1964年就知道组织胺会促进胃酸的分泌，但传统的抗组织胺药物对胃酸分泌没有影响。从这个现象来看，SK&F的科学家就假设有两个组织胺受体的存在。H1是传统的组织胺受体；H2为刺激胃酸分泌的组织胺受体。SK&F团队用组织胺的结构进行一系列的设计。合成了数百个修饰过的化合物，为的就是要作用在一个完全未知的H2受体上。第一个突破是Nα-guanylhistamine，为不完全的H2受体阻抗剂。而后又根据此物重新定...

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受体

受体特性受体的特性是通过与配体结合的特点而产生的。受体与配体的结合是化学性的，绝对多数配体与受体是通过范德华力、离子键、氢键等分子间的吸引力来结合的，少数通过共价键结合，这样的结合较难逆转。一个真正的受体，有以下特点：区域分布性（regionaldistribution）：受体在生物体不同组织或同一组织的不同区域的分布密度不同。饱和性（saturability）：受体在每一细胞或每一定量组织内的数量是有限的，当配体到达一定浓度时，即使继续增加，与受体的结合值也不再改变。特异性（specificity）：特定的受体只与某种特定的配体结合，受体接合部位与配体的结构具有专一性，从而产生特定的效应。可逆性（reversibility）：配体与受体的结合是可逆的。从配体－受体复合物中解离出来的配体和受体结构不发生变化。高亲和力（highaffinity）：受体对其配体的亲和力很高，相当于内源性配体的...

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Toll样受体

发现类Toll受体最早在果蝇Drosophilamelanogaster中以基因的形式被发现，该基因对于果蝇胚胎发育过程中的背腹轴起到控制作用。Toll样受体数据库TollML:TollML数据库是目前唯一的关于类Toll受体氨基酸序列水平上的Motifs的数据库。所有已知蛋白质序列的类Toll受体首先被划分为信号肽、胞外域穿膜域和胞内域４个结构单位；每个胞外域再被划分为单个的亮氨酸富集重复序列；每个亮氨酸富集重复序列进而被划分为高度保守区和可变区。所有划分都通过半手动进行。类Toll受体家族配体信号传递作用参看病原相关分子模式免疫佐剂Toll基因家族参考文献^AkiraS,TakedaK,KaishoT.Toll-likereceptors:criticalproteinslinkinginnateandacquiredimmunity.NatImmunol.2001Aug;2(8):6...

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核受体

参考文献^核受体Nur77和RXR——治疗心血管疾病的新靶点^张松波，周宏灏.药物代谢性别差异及与核受体的关系(PDF).中国药理学通报.2007,23(3):292–4.1001-1978（2007）03-0292-03（中文）.^陈彬、周度金.核受体转录辅激活蛋白：结构与功能(PDF).生命的化学.2001,21(1):18–21.1000-1336(2001)0l-0018-4（中文）.

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β受体阻断药

β受体阻断药,例子二氯异丙肾上腺素（英语：Dichloroisoprenaline），第一种β受体阻断药普萘洛尔（Propranolol）毕索洛尔（Bisoprolol）

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